Etravirina: Farmacologia, Biodisponibilidade e Recomendações de Administração
Introdução
A etravirina é um fármaco antirretroviral essencial no manejo do vírus da imunodeficiência humana (HIV). Sua eficácia terapêutica é significativamente influenciada pela biodisponibilidade, que, por sua vez, é modulada por fatores dietéticos. Compreender o impacto da alimentação na absorção da etravirina é crucial para otimizar o tratamento e garantir a máxima efetividade do medicamento.
Farmacologia da Etravirina
A etravirina é um antirretroviral da classe dos inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (ITRNN) (1). Sua principal função é controlar a replicação do vírus da imunodeficiência humana (HIV), sendo uma ferramenta vital na terapia antirretroviral combinada.
Biodisponibilidade e Recomendações de Administração
A biodisponibilidade da etravirina é sensível à presença de componentes dietéticos (1). A absorção de fármacos lipofílicos, como a etravirina, pode ser afetada pela composição das refeições.
- A administração da etravirina 10 minutos após uma refeição hiperlipídica resulta em um aumento da sua biodisponibilidade (1). Isso ocorre porque a gordura na dieta estimula a secreção de ácidos biliares, que são essenciais para a solubilização e posterior absorção de compostos lipofílicos no intestino.
- Em contraste, a presença de fibras alimentares no trato gastrointestinal pode reduzir a absorção de fármacos lipofílicos (1). Um estudo demonstrou que a administração da etravirina 10 minutos após uma refeição rica em fibras resultou em uma redução da área sob a curva (AUC) quando comparada à ingestão após alimentos gordurosos (1). A diminuição da AUC indica uma menor exposição sistêmica ao fármaco, o que pode comprometer a eficácia do tratamento. Isso ocorre porque as fibras podem adsorver ácidos biliares e até mesmo o próprio fármaco, limitando sua solubilidade e acesso à mucosa intestinal para absorção.
Essas observações clínicas ressaltam a importância crítica de orientar os pacientes sobre a maneira correta de administrar a etravirina em relação às refeições. A adesão a essas recomendações dietéticas é fundamental para otimizar a absorção do medicamento e garantir que as concentrações plasmáticas terapêuticas sejam atingidas, maximizando a eficácia do tratamento do HIV.
Referências Bibliográficas
- COZZOLINO, S. Biodisponibilidade de Nutrientes. 6. ed. São Paulo: Manole, 2020. 934 p.