Sibutramina: Mecanismo de Ação e Perfil de Segurança Cardiovascular
Introdução
A sibutramina, um fármaco que atua no sistema nervoso central, foi utilizada no passado para a gestão do peso corporal. No entanto, devido aos seus efeitos adversos significativos, especialmente os cardiovasculares e no sistema nervoso central, seu uso foi descontinuado na maioria dos países.
Efeitos Gerais e Mecanismo de Ação
A sibutramina atua inibindo a recaptação de serotonina (5-HT) e norepinefrina em localizações hipotalâmicas que regulam a ingestão de alimentos (1). Seus efeitos principais são a redução da ingestão de alimentos e uma perda de peso dose-dependente (1). Ela aumenta a saciedade e foi relatado que causa redução na circunferência abdominal, diminuição no plasma de triglicerídeos e lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL), e aumento das de alta densidade (HDL) (1).
Assim como diversos fármacos similares, a sibutramina é muito mais efetiva quando combinada com modificações no estilo de vida (1).
Advertência e Efeitos Adversos
A sibutramina causa anorexia acentuada, mas com a administração continuada, esse efeito desaparece e a ingestão de comida retorna ao normal (1). Como tal, ela já não é utilizada para perda de peso, pois é ineficaz para produzir perda de peso sustentada, e seus efeitos no sistema nervoso central (SNC) e cardiovasculares são muito prejudiciais (1).
Atualmente, a sibutramina foi retirada do mercado na maioria dos países devido à evidência clínica demonstrando um risco cardiovascular aumentado (1).
Os principais efeitos centrais das substâncias semelhantes à anfetamina, categoria à qual a sibutramina se assemelha em alguns aspectos, incluem (1):
- Estimulação locomotora.
- Euforia e excitação.
- Insônia.
- Aumento de energia.
- Anorexia.
- Efeitos psicológicos a longo prazo: sintomas psicóticos, ansiedade, depressão e alteração cognitiva.
Referências Bibliográficas
- Ritter JM, Flower R, Henderson G, Loke YK, MacEwan D, Rang HP. Rang & Dale Farmacologia. 9. ed. Guanabara Koogan; 2020. 789 p.